Cefalosporinas De la Primera a …

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CEFALOSPORINAS. DE LA PRIMERA A LA CUARTA Generación

KB Rivas 1. MA Rivas 2. EL Dávila 2 y M Rodríguez 3.

  1. Médico ländlichen. Ambulatorio de Fila Mariches. Edo Miranda.
  2. Médico Rural. Clínicas móviles de Miranda.
  3. Instructor por concurso de la Cátedra de Farmacología, Escuela "Luis Razetti", Facultad de Medicina, U.C.V.

Las cefalosporinas Sohn Antibioticos similares a las penicilinas pero resultan más Efectivas porque han mostrado tener una mejor resistencia contra las B-lactamasas. Dichos Antibioticos se obtienen del ácido 7-ACA el cual al ser modificado ha dado Origen ein cuatro Generaciones bien diferenciadas y actual se esta ensayando producir cefalosporinas de Acción Dual Enlazando quinolonas a la posición 3 de la cefalosporina, lo cual resulta en un aumento de su actividad contra bacterias Gramm negativas y Positivas las cuales Tienen como mecanismo de Resistencia al antibiótico la hidrólisis del anillo beta-lactámico por inducción cromosomal de B-lactamasas tipo I. En la actualidad se esta estudiando un nuevo grupo de estos Antibioticos entre las que se encuentran el cefozopran, Cefpiramid, E 1100, FK 037 y DQ-2556 y han mostrado buenos resultados en el manejo de infecciones por Germen Gramm positivos y negativos especialmente en los casos de procesos nosocomiales en los que otros Antibioticos han visto su uso limitado.

Palabras Clave:

Antibioticoterapia, Antimicrobianos, Cefalosporinas.

Cephalosporine sind Antibiotika, die man ähnlich wie penicilim aber Cephalosporine sind effektiver, weil sie eine bessere Beständigkeit gegen B-lactamics gezeigt haben. Diese B-lactamics aus 7-ACA-Säure erhalten. Als Folge seiner Modifizierung hat es vier verschiedene Generationen von Antibiotika stammt. Tatsächlich gibt es viele klinische Studien im Gange, um doppelte Wirkung Cephalosporin-Bindung mit Chinolone zur Cephalosporin-3 zu erzeugen, Position, die zu einer Erhöhung seiner Aktivität gegen gram-Ergebnisse + und Bacteries, die eine Antibiotika-Abwehrmechanismus, der B-lactamic Ring Zu dieser Zeit gibt es viele klinische Studien im Gange, um Typ I genannt, die neue Generation zu finden, dieser Antibiotika wie cefozopran, Cefpiramid hidrolisis durch cromosomal von B-Laktamasen hat, E1100, FK 037 und DQ-2556, die speziell positive Ergebnisse gegen gram-positive und negative Bacteries in nosokomialen Verfahren, bei denen ihre begrenzte Anwendung andere Antibiotika haben gezeigt, gezeigt hat.

Schlüsselwörter: Antibiotika-Therapie, Antimicrobians, Cephalosporine.

Las Cefalosporinas Sohn Antibioticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, Solo- que estas tienen la Ventaja sobre los primeros. Al igual que las penicilinas actúan inhibiendo la Síntesis de la Vergleich celular bacteriana. En la actualidad Siguen siendo una gran herramienta para el tratamiento de infecciones por Germen Gram positivos y Gram negativos, sobre todo si Sohn productores de beta-lactamasas, ya que estos Antibioticos han mostrado tener una buena resistencia ein estas enzimas.

RELACIÓN ESTRUCTURA QUÍMICA-ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA

Las cefalosporinas C, N y P se obtuvieron del Cephalosporium, siendo la C la base de las nuevas cefalosporinas. A partir de ella se obtiene el ácido 7-aminocefalosporánico (7-ACA), que ha sido modificado con diferentes cadenas laterales, dando lugar a tres bien Generaciones diferenciadas y a una cuarta que se está en la iniciando actualidad (Tablas 1 y 2) . Las Variaciones introducidas en C7 del 7-ACA modifican su actividad antibacteriana, la sustitución en posición 3 del anillo dihidrotiazínico Orig modificaciones de carácter farmacocinético, y la presencia del grupo metiltiotetrazol en la posición 3 del anillo dihidrotiazolidínico está Relacionado con efectos adversos Concretos: alteraciones de la coagulación e intolerancia al Alkohol. Las moléculas con un grupo Metoxi en posición 7 del 7-ACA constituyen el grupo de las cefamicinas, que la mayoria de los autores no han reconocido como independiente. Se está ensayando producir cefalosporinas con efecto antibacteriano dual, las cuales resultan químicamente estables y han demostrado tener una gran actividad contra un amplio número de bacterias gram Positivas y gram negativas. Estas cefalosporinas de Acción Dual se crean Enlazando quinolonas (ejemplo: Ciprofloxacin) a la posición 3 de la cefalosporinas ein través de un enlace Ester, ein una función Carbo o a una unión ein través de un nitrógeno cuaternario (1,2).

Mecanismos DE RESISTENCIA bacteriana DE LAS CEFALOSPORINAS

Las bacterias logran hacerse resistentes a las cefalosporinas por diferentes Mecanismos, estos pueden deberse a la incapacidad del antibiótico para llegar al sitio donde ejerce su acción, o por cambios que sufren las proteínas de unión, las cuales Sohn blanco de las cefalosporinas, y por lo tanto disminuye enormemente la afinidad del antibiótico a estas proteínas o no logran ligarse a estas. Si el antibiótico se une Sólo con una enzima a la que inactiva, una mutación en dicha enzima puede llevar a la Resistencia, por ejemplo: alteraciones en 2 proteínas de unión -PBPs- (1A y 2X), hacen que la afinidad de las cefalosporinas disminuya y esto es suficiente para lograr que se produzcan neumococos resistentes a las cefalosporinas de tercera generación, ya que las otras PBP de alto Peso Molekular Tienen una inherente baja afinidad, sin embargo, esta no es aparentemente una causa común de Resistencia, ya que la mayoria de estos Antibioticos se unen ein varias proteínas de unión diferentes (2,3).

La forma de Resistencia más común de las cefalosporinas es debido a la destrucción de las mismas por hidrólisis del anillo beta-lactámico. Algunos microorganismos gram positivos Liberan grandes cantidades relativas de beta-lactamasas; la localización de sus enzimas en el espacio periplasmático puede deter de forma más efectiva su capacidad para destruir cefalosporinas cuando se difunden a sus Blancos de la Membrana interna. Las cefalosporinas, sin embargo, Tienen una sensibilidad Variable a las beta-lactamasas. Por ejemplo, agentes de primera generación como la cefazolin es más anfällig a la hidrólisis por parte de las beta-lactamasas del Staphylococcus aureus que la cefalotina. Cefoxitina, Cefuroxime y Cefalosporinas de tercera generación Sohn más resistentes a la hidrólisis por Beta-lactamasas producidas por bacterias gram-negativas que las cefalosporinas de primera generación. Las cefalosporinas de tercera generación Sohn más Anfälligen a la hidrólisis por inducción cromosomal de Beta-lactamasas tipo I. La inducción de estas Beta-lactamasas tipo I ha ido en aumento, al tratar infecciones causadas por Bacilos gram-negativos aerobios (ejemplo: P. aeruginosa. Enterobacter sp. Serratia. entre otras), con cefalosporinas de segunda y tercera generación e imipenem y por tanto ha crecido la Resistencia hacia las cefalosporinas de tercera generación.

Las cefalosporinas de cuarta generación Sohn pobres inductoras de Beta-lactamasas del tipo I y por tanto Sohn menos Anfälligen a la hidrólisis por estas Beta-lactamasas en relación a las de tercera generación. Algunas cepas bacterianas resultan resistentes ein pesar de no poder producir la hidrólisis de los Antibioticos Beta-lactámicos y por otro lado, bacterias productoras de Beta-lactamasas que son capaces de destruir a las cefalosporinas resultan Anfälligen ein estas. Por lo que podemos inferir kein correlación entre Resistencia siempre existe que a las Beta-lactamasas y capacidad antibacteriana.

Clasificacion DE LAS CEFALOSPORINAS

Estos Preparados se clasifican según su generación, (Tabla 1) ; los miembros de una misma generación comparten una actividad antibacteriana ähnlich. El uso de los Antibioticos de las Últimas Generaciones, con un amplio espectro, se ha acompañado de la aparición de bacterias con una resistencia clínicamente significativa, sobre todo en el caso de Enterobacter, Pseudomonas Serratia y especies de Citrobacter.

Las cefalosporinas de primera generación Sohn para administración oral y parenteral. Las orales Sohn llamadas fenilglicinas o derivados hidroxifenilglicinas que incluyen la Cefalexin, Cefadroxil y cefradina (4); entre las parenterales se cuenta con la cefalotina, cefazolin, cefradina (administración oral también) y cefapirina. Este grupo de antibacterianos incluye sustitutos de la penicilina G que son resistentes a las penicilinasas de los Staphylococcus. por tanto Tienen una buena actividad contra bacterias aerobias gram-Positivas (con Excepción de Enterococos. Staphylococcus resistentes a la meticilina, Staphilococcus epidermidis y pneumococos resistentes eine penicilina), y algunos Organismos gram-negativos adquiridos en la comunidad (P. mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae y Moraxella catarrhalis ) (5).

Las cefalosporinas de segunda generación ofrecen una cobertura Bürgermeister frente a los Bacilos gramnegativos que las de primera generación. Todas estas cefalosporinas Tienen actividad contra la mayoria de los microorganismos destruidos por agentes de la primera generación, pero su cobertura es más extensa ya que incrementan su actividad contra microorganismos gram negativos, en especial tres: Haemophilus influenzae y Neisseria sp. Existe un subgrupo entre estos agentes, los cuales Sohn cefoxitina -es la más potente del Unter grupo- cefotetan y Cefmetazol que son ACTIVOS contra el grupo de B. fragilis. Con Excepción de la Cefuroxim, las cefalosporinas de segunda generación keine deben administrarse en Meningitis. Estas, al igual que las de primera generación se dividen en orales y parenterales. Las primeras Sohn llamadas también ésteres-prodrogas e incluyen al Loracarbef (que a pesar de ser una droga fenilglicina, se puede clasificar como de segunda generación por sus propiedades antibacterianas), Cefaclor, Cefuroximaxetil y Cefprozil (4). Las segundas Sohn el cefamandol, Cefonicid, cefoxitina, ceforinida, Cefuroxim, cefotetan y el Cefmetazol (6,7,8).

Las cefalosporinas de tercera generación suelen resultar más eficaces in vitro frente a los Bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos (excepto S. Aureus) que los fármacos de primera y segunda Generationen. Las cefalosporinas de tercera generación Sohn el tratamiento de elección en la Meningitis por Bacilos gramnegativos y se utilizan también para combatir otras infecciones por Bacilos gramnegativos. Todo este grupo de tercera generación Sohn extrem Activas contra la mayoria de las bacterias gram-negativas (excepto Enterobacter y Citrobacter ) Incluyendo las mencionadas anteriormente, es decir, las Enterobacteriaceae y otros Organismos entéricos y Serratia marcescens. y también contra bacterias productoras de Beta-lactamasas. La ceftazidime y el Cefoperazon Sohn Activas contra Pseudomonas aeruginosa. pero Sohn menos Activas que otros agentes de tercera generación contra cocos gram positivos. Estos Antibioticos kein están indicados en la Profilaxis quirúrgica de rutina. Al igual que en los grupos anteriores Heu parenterales y orales. Cefixim, Cefdinir, cefpodoxima proxetil y Ceftibuten son las orales y Cefoperazon, Ceftazidim, Moxalactam, Cefotaxim, Ceftizoxim, Cefmenoxim y Ceftriaxon Sohn parenterales. Las Últimas cinco Sohn aminotiazolil-iminometoxi-cefalosporinas.

Las cefalosporinas de cuarta generación de incluyen el cefepime y el cefpirone -ambas de Administración parenteral- tienen un extenso espectro de Acción comparadas con las de tercera generación y tienen una gran estabilidad contra Beta-lactamasas mediadas cromosomalmente y por plásmidos, además de poca o ninguna capacidad para inducir la producción de Beta-lactamasas tipo I (2). Cubren Enterobacter y Citrobacter y tiene insbesondere uso terapéutico en el tratamiento de infecciones Debidas ein Bacilos aerobios gram negativos resistentes ein cefalosporinas de tercera generación con lo cual se logra su erradicación y tienen mejor actividad contra algunos gram positivos (24).

Actual se encuentran en Estudio un nuevo grupo de cefalosporinas inyectables, las cuales incluyen el cefozopran, Cefpiramid, E 1100, FK 037 y DQ-2556. Esta última ha resultado más activa que el cefepime pero menos activa que el cefpirone contra bacterias gram Positivas, además de ser el compuesto más activo contra los miembros de las Enterobacteriaceae. (Tabla 1) .

Tabla 1: Clasificación de las cefalosporinas.

(1) En U.S.A. Heu suspensión de 180 mg / 5 ml. (Sabor a cereza). Es estable 14 días después de reconstituida almacenada en el refrigerador.

FARMACOCINÉTICA DE LAS CEFALOSPORINAS

En Cuanto a su farmacocinética (Tabla 3) . Todas las cefalosporinas eine Excepción de la Cefalexin, Cefadroxil, cefradina, locararbef, Cefaclor, Cefuroximaxetil, Cefprozil, Cefixim, cefpodoxima proxetil, Ceftibuten y cefdinir, deben ser administradas parenteralmente porque Tienen una pobre absorción oral y no alcanzan concentraciones sistémicas y urinarias adecuadas para el tratamiento. Estos Antibioticos difunden bien a la mayor parte de los tejidos y líquidos corporales, incluso líquido Pleura, ascítico y tejido prostático; también atraviesan la Plazenta y pasan a la leche materna. Ellas alcanzan Altas concentraciones en líquido pericárdico y Sinovial; la penetración en Humor Vitreo es pobre, pero en Humor acuoso se obtienen buenas concentraciones después de una administración sistémica de cefalosporinas de tercera generación. Cefapirina y cefamandol alcanzan niveles elevados en tejido OSEO. Las concentraciones en bilis Sohn usualmente Altas; las Maximas son las obtenidas después de la Administración del Cefoperazon y el Cefpiramid.

La biotransformación de las cefalosporinas por el huésped no es clínicamente importante y su eliminación ocurre ein través de la renal por secreción Rohr y / o filtración glomerulären y puede alcanzar valores de 200 a 2000 m g / ml, y se Recupera entre un 55 90% de las dosis administradas en las primeras horas. En caso de insuficiencia Nieren debe ajustarse la dosis o espaciar los intervalos de DOSIFICACION. Los agentes bloqueadores de los túbulos (por ejemplo, Probenecid) pueden aumentar sustancialmente los valores séricos, porque Retardan la secreción Rohr de la mayoria de las cefalosporinas, pero no del Moxalactam. Cefoperazon y Cefpiramid que son las excepciones porque estas se excretan por la bilis en las heces y es por eso que son frecuentemente utilizadas en pacientes con insuficiencia renal. La hiperbilirrubinemia un induzieren incremento en la excreción urinaria, lo cual conlleva a una reducción en la excreción biliar. Aquellas cefalosporinas que contienen grupos acetilo en la posición R (cefalotina, cefapirina y Cefotaxim) Sohn desacetiladas en el hígado y sus metabolitos Sohn biológicamente menos activos que los Compuestos madre. Los metabolitos desacetilados Sohn también excretados por renal.

USOS Terapeuticos DE LAS CEFALOSPORINAS

En cuanto a sus usos Terapeuticos estos Sohn muy variados (Tabla 4) ; Sohn Efectivas tanto para el tratamiento y Profilaxis de infecciones producidas por bacterias sensibles a su efecto antibacteriano. Pueden ser usadas como Alternativa para las penicilinas en una variedad de infecciones en pacientes que no pueden recibir penicilinas. Estas infecciones incluyen Aquellas causadas por Staphylococcus y Streptokokkus. Las cefalosporinas han demostrado una Bürgermeister eficacia comparadas con las penicilinas en la erradicación del Streptokokkus Beta-hemolítico del grupo A y Sohn menos frecuentemente administradas ein pacientes Portadores los. En infecciones faríngeas por Streptokokkus Beta-hemolítico del grupo A previas keine tratadas, las cefalosporinas se ha visto que producen una alta tasa de cura bacteriologica, la cual oscila entre el 5-22%; después de un tratamiento fallido con penicilina (9,10,11,12).

Las cefalosporinas de primera generación se emplean de forma segura y efectiva en la Profilaxis de Intervenciones quirúrgicas, ya Meer durante o después de la cirugía. Una dosis única de cefazolin justo antes de la cirugía es la Profilaxis recomendada para Procedimientos en los cuales la Flora de la piel Sohn los probables patógenos Implicados. Dependiendo de su vida Medien y la duración de la operación se empleará uno u otro fármaco. Los que poseen una corta vida Medien -cefapirina, cefalotina- se eliminan de los tejidos en aproximadamente dos horas y aquellos que tienen una vida Medien más larga -cefazolina- se eliminan como en seis horas. Se recomienda que la primera dosis Meer administrada más o menos 30 minutos antes de la incisión de la piel (excepto en las cesáreas en que la primera dosis se debe administrar inmediatamente después de ligar el cordón Nabelschnur). Si la intervención dura más de dos horas, se debe administrar una segunda dosis si la cefalosporina que se USO es de Acción corta se administrará una tercera dosis 4 a 6 horas después.

Las cefalosporinas, con o sin la adición de un aminoglicósido, Sohn consideradas como los agentes Terapeuticos en infecciones Severas causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia. Serratia y especies de Haemophilus .

Las de primera generación deben ser empleadas para el tratamiento o la prevención de infecciones por microorganismos gram-positivos y particular como profilácticos en Intervenciones quirúrgicas de colocación de prótesis Oseas y Osteo-articulares. Asimismo, ha sido reportado que el uso de cefazolin es de gran utilidad en emergencias ginecológicas (cesárea) (25).

Las cefalosporinas de segunda generación se deben utilizar para el tratamiento o prevención de infecciones por Germen gram-negativos, especialmente las producidas por Enterobacteriaceae. debido einen que son Activas en altos porcentajes y a que estos Germen habitualmente Sohn a las primeras cefalosporinas resistentes. Existen diferencias entre cefalosporinas de esta generación. Cefoxitina es muy activa contra B. fragilis por lo que se usa en el tratamiento o Profilaxis de Sepsis intraabdominales. Cefamandol tiene Bürgermeister actividad contra H. influenzae. Cefuroxime al igual que algunas cefalosporinas de tercera generación es excelente para el tratamiento de neumonías adquiridas en la comunidad, por ejemplo, Aquellas causadas por Streptococcus pneumoniae (Incluyendo las cepas resistentes ein penicilinas), H. Influenzae. Cetoxitina y cefotetan Tienen buena actividad para las terapias combinadas bajo ciertas condiciones (13).

Las cefalosporinas de tercera generación cubren enterobacterias poco Habituales (Citrobacter, Providencia ) E inhiben a las más comunes ein concentraciones mucho más Bajas. Son eficaces sobre un 50-75% de especies de Pseudomonas aeruginosa pero no deben ser usadas solas en el tratamiento de infecciones producidas por estos microorganismos, debido a la rápida presentación de Resistencia.

Las infecciones por Pseudomonas aeruginosa pueden ser tratadas eficazmente con una terapia combinada entre una cefalosporina de tercera generación (ejemplo: Ceftazidim) y una fluoroquinolona o un aminoglicósido, pero se ha visto en Estudios realizados que el mejor efecto sinergico se obtiene empleando un aminoglicósido y una cefalosporina de tercera generación ( 14,15,16).

Se ha observado que los niños hospitalizados Tienen una alta frecuencia de Colonización fäkale por Bacilos gram negativos resistentes ein cefalosporinas de tercera generación, pero no se ha encontrado hasta ahora una asociación significativa entre el uso de estos Antibioticos o la prolongada hospitalización con las Nacientes bacterias resistentes (7). por lo que la Haupt utilización de las cefalosporinas de tercera generación debería reservarse para el tratamiento de infecciones hospitalarias por Enterobacteriaceae poco Habituales ein infecciones en pacientes con inmuno-deficiencias (17).

Para Todas las formas de blenorragia, el Ceftriaxon es actual la terapia de elección (18) Salvo en Aquellas áreas geográficas donde se conozca que las bacterias Sohn sensibles eine penicilina. El Cefixime ein resultado muy útil en el tratamiento de bronquitis y Otitis media; está indicada en exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, faringitis, Tonsillitis e infecciones del tracto urinario, debido ein que más resulta activo contra infecciones por H. influenzae, M. catarrhalis y Streptococcus pneumoniae. que otras cefalosporinas. Kein resulta activo contra neumococos penicilino-resistentes.

Cefotaxim o Ceftriaxon Sohn drogas corrientemente usadas en el tratamiento de Meningitis en adultos inmunocompetentes, niños mayores de 3 meses (previamente identificado el agente kausal), por su actividad antimicrobiana, buena penetración en Sistema Nervioso Central, y gran eficacia de éxito clínico. Ellos son efectivos en el tratamiento de Meningitis causada por H. influenzae, Streptococcus pneumoniae sinnvoll, Meningokokken y enterobacterias (19).

Ceftazidim más un aminoglicósido es el tratamiento de elección para Meningitis por Pseudo. Sin embargo, las cefalosporinas de tercera generación carecen de actividad contra L. monocytogenes y neumococos resistentes eine penicilina, las cuales Sohn también causantes de Meningitis.

Cefotaxim, ceftriazones y Ceftizoxim Sohn utilizados excelentemente en el tratamiento de neumonías adquiridas en la comunidad. Cefoperazon y Ceftriaxon Sohn usadas efectivamente en el tratamiento de fiebre tifoidea y este último o el cefotaxime Sohn el tratamiento de elección para diversas formas de enfermedad de Lyme Tardía.

Las cefalosporinas de tercera generación Sohn una buena alternativa para infecciones kein comunes y especialmente en salmonelosis del S.N.C. en vista que la Resistencia de este género a las drogas Clásicas ha ido en aumento.

Si se requiere la combi con otro antibiótico, por ejemplo un aminoglicósido, es preferible sustituir la cefalosporina por una penicilina como Carbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina o Mezlocilina, ya que esta combi es menos nefrotóxica.

Las infecciones nosocomiales Sohn frecuentemente causadas por microorganismos que son resistentes a la mayoria de los agentes comunes, tales como: algunas de las cefalosporinas, ampicilina y algunas de las penicilinas antipseudomonas y aminoglicósidos. Las cefalosporinas de tercera generación y el Imipenen han sido usados ​​en el tratamiento de estas Situaciones, pero la emergencia de Beta-lactamasas inducidas tanto cromosomalmente como las mediadas por plásmidos, ha extendido el número de Germen nosocomiales resistentes, especialmente los Bacilos gram-negativos, por lo que su uso se ha visto también limitado. Las cefalosporinas de cuarta generación aquí han jugado un papel muy importante porque han sido utilizadas con éxito en el tratamiento de las infecciones nosocomiales resistentes ein otros Antibioticos.

Los pacientes severamente neutropénicos tienen que ser tratados cuidadosamente, ya Meer con una cefalosporina de tercera generación más un aminoglicósido y en pacientes seleccionados pueden ser tratados con una cefalosporina antipseudomonas sin un aminoglicósido, pero hay que estar pendiente de la emergencia de cepas resistentes a la monoterapia .

Tabla 3: FARMACOCINÉTICA DE LAS CEFALOSPORINAS

Aunque el cefotaxime y el cefuroxime pueden ser usados ​​para el tratamiento de laberintitis supurativa, el ceftazidime se considera el agente de 1era línea para la prevención y cura de laberintitis meningogénica y de la laberintitis como complicación de la O.M.A. o crónica por ser la que alcanza Bürgermeister concentración perilinfática (31).

La dosis Pediátrica es de 50 mg / kg cada 6-8 h y para el adulto es de 1 gr TID, actual se esta tratando de Crear un proceso de estandarización de dosis para que aquellos niños con un Peso Bürgermeister de 20 kg reciban la dosis adulta en infecciones leves eine moderadas, ya que se ha visto que es una DOSIFICACION que resulta efectiva como en el adulto en Términos de concentraciones inhibitorias bacterianas (32).

Una sola dosis IM tiene la misma eficacia que 10 días de tratamiento oral con TMP / SMX para la O: M: A: (33)

Un gramo qid IV ES tan efectivo como la terapia estándar IV para las infecciones respiratorias Bajas (34).

Inyecciones inner abscesos de Ceftriaxon han resultado ser más Efectivas en el tratamiento de abscesos pélvicos por gonococos que la Administración sistémica del mismo, ya que, muchas veces kein alcanza las concentraciones terapéuticas adecuadas (35).

En la cirugía de mama el Ceftriaxon resulta más efectivo que el ceftazidime en la prevención de infecciones post-operatorias (36).

Resulta terapéuticamente equivalente a la cefazolin en la prevención de infección post-operatoria después de una cirugía Gefäß Periferica (37).

Penetra bien los tejidos y fluidos del tracto respiratorio superior e minderwertig por lo que puede ser utilizado eficazmente en infecciones en este sistema (39).

Una dosis diaria ES tan efectiva para el tratamiento de exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crónica como la Ciprofloxacin oral, la claritromizina, Cefaclor, Cefuroximaxetil o la Amoxicilina / clavulonato; Actua tan bien en la Sinusitis aguda como la Amoxicilina / clavulonato o como el cefaclor en neumonía. Ha resultado efectivo en el tratamiento de I.U kein complicadas en mujeres aunque kein ha sido aprobado para este uso por la F.D.A. (40).

Un régimen de tratamiento de 5 días con cefdinir 7 mg / kg / d BID resulta tan efectivo como la penicilina V 10 mg / kg dosis diaria por 10 días para lograr la cura Clinica de faringitis por S. pyogenes en niños y el PORCENTAJE de erradicación con cefdinir es de 90% mientras que con la penicilina V es de 72% (41).

Igual actividad que el cefexime pero es un poco más activo contra S. aureus.

Es uno de los primeros agentes usados ​​para el manejo de infección por P. aeruginosa y se ha visto que resulta más efectivo cuando se Verwal en forma de infusión continua, ya que se Optimie la actividad bactericida por maximizar el tiempo donde la concentración de antibiótico permanece sobre la concentración mínima inhibitoria de la Síntesis de la Pared bacteriana (4 2).

Efectos ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS

Los efectos secundarios que se pueden observar con las cefalosporinas Sohn principal las reacciones de hipersensibilidad, las cuales Sohn muy a las producidas por las penicilinas parecidas, y esto puede que este Relacionado con la estructura Beta-lactamica que comparten estos dos grupos de Antibioticos. Aproximadamente ocurren en un 2% de los pacientes y entre las reacciones inmediatas se encuentran la anafilaxis, la Urtikaria y el broncoespasmo; las reacciones tardías incluyen Dermatitis, lesiones de la Schleimhaut oral, fiebre y Erupciones cutáneas. Lo más común es que se presente una erupción makulopapulöser, habitualmente durante el tratamiento, la cual puede en ciertas ocasiones acompañarse de fiebre y eosinofilia.

En vista de la similitud estructural que presentan los Antibioticos Beta-lactámicos, se ha observado ein través de Estudios inmunológicos que existe 10 un 20% de pacientes alérgicos ein penicilinas que pueden presentar reacción cruzada con cefalosporinas (20,6). pero la frecuencia es mucho Menor de solo un 1%; sin embargo, como no se cuenta con pruebas cutáneas que permitan predecir la existencia de alergia a las cefalosporinas hay que ser muy cuidadoso con la Administración de estas a los pacientes que han tenido reacción inmediata Grab a la penicilina. Pueden producir reacciones locales en la zona de la inyección intramuskulär, además de flebitis y tromboflebitis (1%) cuando se utiliza la vía intravenosa.

Puede aparecer náuseas, vomitos, dolor abdominal (3%), Diarrhöe inespecífica o por Cl. difficile con los Preparados orales. Las cefalosporinas parenterales que se excretan con la bilis causan diarrea en un 2% de los casos; la Ceftriaxon puede producir la aparición de Barro biliar.

Los pacientes que reciben grandes dosis de estos Antibioticos pueden presentar una reacción de Coombs positiva y aunque la hemólisis keine suele asociarse con este fenómeno, ésta se ha reportado en algunas oportunidades, particular con el Ceftriaxon (21). Las cefalosporinas tienden ein producir en raras ocasiones depresión de la Medula Osea, caracterizada por granulocitopenia.

Aquellas que poseen un radikalen metiltiotetrazol en posición 3 (cefamandol, Cefmetazol, Cefoperazon, cefotetan y moxolactam) pueden producir intolerancia al Alkohol etílico (tipo Disulfiram) incluso 72 horas después de Straps el tratamiento. Cuando el Alkohol se ingiere Antes que el fármaco, no se produzieren este efecto. Se han descrito alteraciones de la coagulación por bloqueo de la Síntesis de protrombina y de otros factores dependientes de la vitamina K, además de alteraciones de la función plaquetaria (disminuyen el efecto del ADP), tras el Empleo de dosis Altas de cefalosporinas, así como Leukopenien, trombocitopenias, Neutropenien, disminución de hemoglobina y hematocrito, Anämien hemolíticas (con-Test de Coombs positivo) en pacientes con déficit de glucosa -6- fosfato deshidrogenasa, ancianos, desnutridos, pacientes con insuficiencia Nieren y pacientes obstétricas, sobre todo con Moxalactam y también se ha visto con cefotetan (17). por lo que es necesario deter periódicamente el tiempo de protrombina y / o administrar profilácticamente vitamina K en dichos pacientes.

Durante el tratamiento con estos Antibioticos se pueden producir superinfecciones por Germen resistentes a su acción antibacteriana como Pseudomonas, Enterococcus faecalis y Candida. Ein Altas dosis y en presencia de insuficiencia renalen pueden producirse encefalopatía y convulsiones (excepcional).

Las cefalosporinas Sohn consideradas agentes nefrotóxicos potenciales. Con la cefaloridina se ha visto que se produzieren Nekrose Rohrnieren cuando se Verwal dosis diarias mayores de 4 g. Otras cefalosporinas Sohn mucho menos tóxicas y rara vez ocasionan toxicidad renalen significativa en las dosis recomendadas para cada una de ellas. Se han reportado algunos casos de Nekrose Rohr aguda con dosis Altas de cefalotina y nefrotoxicidad con dosis usuales (8 a 12 g / día) en pacientes con enfermedad Nieren preexistente o cuando se asocia a un aminoglicósido o en pacientes mayores de 60 años. Pueden además producir aumentos ligeros y transitorios de transaminasas y fosfatasas alcalinas, sobre todo el Moxalactam (6,22).

Hay que tomar precauciones en el uso de la Ceftriaxon principal en niños, ya que se ha asociado una correlación entre ésta, nefrolitiasis y pseudolitiasis biliar (26,27). En estos casos, pacientes que reciban Altas dosis de Ceftriaxon y desarrollen dolor abdominal, debe considerarse un cambio en la terapia antimicrobiana.

PRECAUCIONES EN EL USO DE LAS CEFALOSPORINAS

Pueden producirse reacciones alérgicas hacia este medicamento. Hay que tomar en cuenta que Personas alérgicas a la penicilina pueden ser alérgicas ein cefalosporinas porque estructuralmente Sohn semejantes.

Algunas cefalosporinas pueden causar resultados falsos positivos en las pruebas de Azúcar en orina para la Diabetes. Estos pacientes deben acudir a su médico para ver si es necesario ajustar la medicación o la dieta.

La suspensión oral de Cefprozil contiene fenilalanina. Personas con fenilcetonuria deben consultar al médico antes de Tomar su Medicina.

Las mujeres embarazadas o que presumen estarlo deben referírselo al médico antes de comenzar a tomar cefalosporinas porque sus efectos sobre el feto keine sido comprobados han, Aunque no se han descrito que tengan efectos teratogénicos.

Las cefalosporinas pueden pasar a la leche materna y pueden Vers afectados los niños que se encuentran lactando. Por tal motivo, si la madre debe tomar el antibiótico debe parar la lactancia hasta que el tratamiento termine.

Otras condiciones Médicas

Antes de usar cefalosporinas, las personas que Presenten alguno de estos problemas médicos deben indicárselo al médico para tomar las precauciones que sean necesarias.

Historia de problemas estomacales e intestinales, especialmente ulcerosa, deben ser prevenidos ya que en algunos casos estos medicamentos pueden producirlos.

Problemas renales, la dosis de cefalosporinas probablemente necesiten ser disminuidas.

Problemas de sangrado, las cefalosporinas pueden incrementar la probabilidad de sangrado en Personas con este antecedente.

Enfermedades del hígado, la dosis de cefalosporinas que se excretan por la bilis probablemente Deban ser disminuidas (23).

Las cefalosporinas pueden interactuar con diferentes fármacos, por ejemplo, si se administran conjuntamente con otros Beta-lactámicos pueden resultar antagónicos mientras que si se asocian con aminoglicósidos Tienen una acción sinérgica, pero Sohn incompatibles en la misma solución.

Los anticonceptivos orales disminuyen su efecto cuando Sohn tomados administrados con cefalosporinas por lo que debe adicionarse otro método anticonceptivo mientras dure el tratamiento con el antimicrobiano. Como algunas cefalosporinas pueden causar diarrea y hay que tener en cuenta la diarrea medicamentosa, se puede estar en presencia de una Colitis pseudomembranosa y está contraindicado el uso de difenoxilato-atropina (Lomotil ®).

Su efecto nefrotóxico se potencia al ser Asociadas con diuréticos potentes, como Furosemid o ácido etacrínico y también si se están administrando junto con Probenecid o Fenilbutazona, ya que tienen que competir con ESTOS por la secreción a nivel de los túbulos renales. El Probenecid también puede prolongar la vida Medien biológica del medicamento al interferir con su Eliminación renal. Las que se unen ein proteínas plasmáticas pueden desplazar o ser desplazadas por otros fármacos como sulfamidas, oxifenbutazona, fenilbutazona, sulfonilureas, dicumarínicos y pentotal sódico, por lo que estos casos se deben ajustar la dosis para evitar que se produzcan efectos tóxicos.

La neurotoxicidad se presenta con el uso de cefalosporinas en pacientes con insuficiencia renal. Presentan sinergismo con la fosfomicina y Sohn antagónicos con rifampicina, Cloranfenicol y Tetraciclinas. Combinar cefalosporinas con cierto tipo de medicamentos puede aumentar el riesgo de sangrado, ya que producen alteraciones de la coagulación sanguinea o de la agregación plaquetaria. Entre las drogas que tienen este efecto cuando se toman con cefalosporinas se encuentran; los anticoagulantes orales como la warfarina porque aumentan su efecto Farmacologico y esto se refleja en un aumento del tiempo de protrombina, los medicamentos que reducen la viscosidad sanguinea, como la pentoxifilina y los anticonvulsionantes como el ácido valproico (23).

La Determinación de Kreatinin por el método de Jaffe es interferida por el uso de Cefoxitina, Cefalotina y Ceforanida, dando falsos positivos en un alto PORCENTAJE. Las cefalosporinas pueden modificar las pruebas de laboratorio causando falsos positivos en la Determinación de glucosuria Medi pruebas de reducción de Sulfato de Cobre. La interferencia sólo se produzieren cuando la concentración urinaria de la cefalosporina es überlegen eine 600 mg / l. En general, estos valores sólo se alcanzan Durante las primeras 4 horas después de la Administración.

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